Apalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8 Actief bestanddeel

Productbeschrijving:

Naam van het product: Apalutamide (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Synoniemen:

4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridine-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluor-N-methylbenzamide;

Benzamide,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl) -3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluor-N-methyl;

Chemische en fysische eigenschappen:

Uiterlijk: Wit tot bijna wit poeder

Test: ≥ 99,0%

Dichtheid:1.6 g/cm3

Smeltpunt:190-192°C

Oplosbaarheid DMSO bij 25°C: 18 mg/ml

Oplosbaarheid Water bij 25°C: Onoplosbaar

Oplossing Ethanol bij 25°C: 5 mg/ml

Apalutamide (INN) (ontwikkelingscodename ARN-509, ook JNJ-56021927) is een niet-steroïdale antiandrogeen die wordt ontwikkeld voor de behandeling van prostaatkanker.Het is zowel structureel als farmacologisch vergelijkbaar met enzalutamide., die als selectief concurrerend antagonist van de andro-genreceptor (AR) fungeert, maar een aantal voordelen vertoont, waaronder een grotere potentie en een verminderde penetratie van het centrale zenuwstelsel.Apalutamide bindt zwak aan de GABAA-receptor, vergelijkbaar met enzalutamide, maar kan door zijn relatief lagere centrale concentraties een lager risico op aanvallen hebben.

Het medicijn bleek tot nu toe effectief en goed te verdragen in klinische proeven, met de meest voorkomende bijwerkingen zoals vermoeidheid, misselijkheid, buikpijn en diarree.

Apalutamide bevindt zich momenteel in fase III klinische onderzoeken voor castratie-resistente prostaatkanker.

Onlangs bleek dat de verworven F876L-mutatie van de AR die werd geïdentificeerd in geavanceerde prostaatkankercellen resistentie verleent aan zowel enzalutamide als apalutamide.Darolutamide (ODM-201), is niet aangetast door deze mutatie, noch is aangetoond dat hij is aangetast door andere geteste/bekende AR-mutaties;Apalutamide kan effectief zijn bij een subgroep prostaatkankerpatiënten met verworven resistentie tegen abirateronacetaat..

Als u geïnteresseerd bent in onze producten of vragen heeft, neem dan gerust contact met ons op!

De producten die onder octrooi vallen, worden uitsluitend aangeboden voor O & O-doeleinden, maar de uiteindelijke verantwoordelijkheid ligt bij de koper.