Relugolix CAS-737789-87-6

Productbeschrijving:

Productnaam: relugolix CAS-nummer: 737789-87-6

Synoniemen:

1-[4-[1-[2,6-difluorophenyl) methyl]-5-[dimethylamino) methyl]-3-(6-methoxypyridazine-3-yl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidine-6-yl]phenyl]-3-methoxyurea;

TAK-385;

Chemische en fysische eigenschappen:

Uiterlijk: lichtgeel vaste stof

Test: ≥ 99,0%

Dichtheid: 1,442±0,06 g/cm3 (voorspeld)

Smeltpunt: 228°C (ontbinding)

Berging: -20°C

Oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO

Stabiliteit: ≥ 2 jaar

Relugolix (INN) (ontwikkelingscode TAK-385) is een niet-peptide, oraal werkzame, selectieve antagonist van de gonadotropine-releasing hormone receptor (GnRHR) (IC50 = 0.12 nM) die momenteel wordt ontwikkeld voor klinisch gebruik door TakedaHet is momenteel in fase II klinische proeven voor de behandeling van endometriose, baarmoederleiomyoma en prostaatkanker.

Een enkele orale toediening van relugolix in een dosis van 3 mg/kg heeft de luteïniserende hormoonspiegels onderdrukt gedurende meer dan 24 uur bij gecastreerde cynomolgus-apen.die een lange werkingsduur aangeeftHet medicijn (80~160 mg/dag) is aangetoond dat het de testosteronspiegels verlaagt tot aanhoudende castratieniveaus bij mannen met eenmaal daags chronische toediening.Lagere doseringen (10 ‰ 40 mg/dag) worden onderzocht bij de behandeling van endometriose en baarmoederleiomyoma om een gedeeltelijke onderdrukking van geslachtshormonen te bereiken.. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by est rogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

Als u geïnteresseerd bent in onze producten of vragen heeft, neem dan gerust contact met ons op!

De producten die onder octrooi vallen, worden uitsluitend aangeboden voor O & O-doeleinden, maar de uiteindelijke verantwoordelijkheid ligt bij de koper.