5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidine-1-yl]-2-methoxyfen-yl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl) CAS 1197958-12-5

Productbeschrijving:

5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidine-1-yl]-2-methoxyfen-yl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

Synoniemen:

AP26113;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidine-1-yl)-2-methoxyfen-yl)amino)pyrimidine-4-yl)ami;

Chemische en fysische eigenschappen

Vorm: vast

Dichtheid:1.3±0,1 g/cm³

Kookpunt:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

Moleculaire formule:C26H34ClN6O2P

Moleculair gewicht:529.014

Flitspunt:3990,9 ± 35,7°C

Precieze massa:528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

Dampdruk:0.0±2.4 mmHg bij 25°C

Brekingsindex:1.626

Gebruik:

AP26113 is een effectieve ALK-remmer met een IC50 van 0,62 nM, die de door de L1196M-mutatie gemedieerde resistentie van Crisotinib kan overwinnen.

AP26113 is zeer effectief in zowel gevoelige als geneesmiddelresistente H3122-cellen, het vermindert de celgroei, remt ALK-fosfaat en induceert celapoptose op een dosisafhankelijke manier.AP26113 werkt op H3122 en H3122CR-cellenAP26113 werkt op Ba/F3-cellen die wildtype of Mutant EML4-ALK uitdrukken, waardoor het aantal cellen wordt verminderd, met IC50 van 10 nM en 24 nM,respectievelijk. AP26113 remt de groei van SU-DHL-1, H3122, en Ba/F3-EML4-ALKv1 cellijnen, met GI50-waarden van respectievelijk 9nM, 4nM en 13nM. AP26113 werkt op Karpas-299, SU-DHL-1, en L-82 cellijnen,een remmende ALK-fosforylering met een IC50 van 3AP26113 werkt op Karpas-299- en H3122-cellen en remt de fosforylering van ALK en ERK op een dosisafhankelijke manier.AP26113 werkt op Ba/F3 cellijn (inclusief wild type EML4-ALK) en Ba/F3 cellijn (inclusief Mutant EML4-ALKG1269S) om celgroei te remmen, met een IC50 van respectievelijk 11 en 16 nM.AP26113 werkt op Ba/F3 cellijn (inclusief wild type EML4-ALK) en Ba/F3 cellijn (inclusief Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) om celgroei en ALK-fosforylering te remmen.AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) is zeer effectief in het anti PF-02341066 EML4-ALK Mutant muis tumor transplantatie model.AP26113 werkt op tumoren die het wilde type EML4-ALK uitdrukken, G1269S en L1196M Mutant bij doses van 25 mg/kg, 50 mg/kg en 50 mg/kg om tumorregressie te induceren.met IC50 van 75 nM en 114 nM, respectievelijk. AP26113 werkt op Ba/F3-cellen die EGFR DEL/T790M uitdrukken, en remt EGFR-fosforylering en -activiteit, met IC50 van respectievelijk 15 en 281 nM.AP26113 werkt op NSCLC-cellijnen die EGFR DEL (HCC827) uitdrukken, remt EGFR-fosforylering met een IC50 van 62 nM en remt ook celgroei met een GI50 van 165 nM.Inhibitor van EGFR-fosforylering met een IC50 van 59 nM en ook remmer van celgroei met een GI50 van 245 nM.AP26113 werkt op HCC78 NSCLC-cellen en remt effectief SLC34A2-ROS-gedreven signalisatie en proliferatie, en dit effect is dosisafhankelijk.

Als u geïnteresseerd bent in onze producten of vragen heeft, neem dan gerust contact met ons op!

De producten die onder octrooi vallen, worden uitsluitend aangeboden voor O & O-doeleinden, maar de uiteindelijke verantwoordelijkheid ligt bij de koper.