Clevidipinebutyraat CAS 167221-71-8

Productbeschrijving:

Productnaam: Clevidipinebutyraat CAS-NR: 167221-71-8

Synoniemen:

5-O-(butanoyloxymethyl)3-O-methyl4-(2,3-dichloorfenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylaat;

Cleviprex;

Clevidipinebutyraat;

Chemische en fysische eigenschappen:

Uiterlijk: Poeder

Analyse: ≥99,00%

Dichtheid: 1,289 g/cm3

Kookpunt: 539,7℃ bij 760 mmHg

Vlampunt: 280,2℃

Smeltpunt: 128-130℃

Opslagtemperatuur: Koelkast

Dampdruk: 0,0±1,4 mmHg bij 25℃

Brekingsindex: 1,543

Veiligheidsinformatie:

Veiligheidszinnen: S24/25

HS-code: 29339900

Calciumkanaalblokker, gebruikt als oraal antihypertensivum.

Clevidipine is een kortwerkende dihydropyridine calciumkanaalantagonist (IC50= 7,1 nM, V(H) = -40 mV) in ontwikkeling voor de behandeling van perioperatieve hypertensie. IC50-waarde: 7,1 nM bij V(H) = -40 mV [1] Doelwit: calciumkanaal in vitro: Zowel clevidipine als nitroglycerine keerden de door U46619 geïnduceerde contractie volledig om (clevidipine (50% effectieve concentratie [EC50] = 3,88 +/- 0,84 x 10(-6) mol/L, nitroglycerine EC50 = 4,84 +/- 2,76 x 10(-8) mol/L) [2]. Een afname van de temperatuur verhoogde de halfwaardetijd van clevidipine in het bloed, terwijl verdunning van het bloed geen invloed had op de in vitro halfwaardetijd van clevidipine. De albumineconcentratie beïnvloedde de hydrolysesnelheid van clevidipine in RBC's gesuspendeerd met zoutoplossing [3]. in vivo: Clevidipine is een geneesmiddel met een hoge klaring en een relatief klein distributievolume, wat resulteert in een extreem korte halfwaardetijd in alle onderzochte soorten. De mediane initiële halfwaardetijd van de individuele waarde (Bayesiaanse schattingen) is respectievelijk 12, 20 en 22 s bij het konijn, de rat en de hond [4]. De extreem hoge klaring en het kleine distributievolume resulteerden in korte halfwaardetijden van clevidipine, respectievelijk 2,2 en 16,8 min. De bloedconcentratie en de doseringssnelheid die de helft van het maximale effect produceerden (d.w.z. EC50 en ED50) waren respectievelijk ongeveer 25 nM en 1,5 microg/kg/min [5]. Klinische proef: CARVE: Clevidipine voor Vasoreactiviteit Evaluatie van het Pulmonale Arterieel Bed. Fase 4

Als u geïnteresseerd bent in onze producten of vragen heeft, neem dan gerust contact met ons op!

Producten onder patent worden uitsluitend aangeboden voor R&D-doeleinden. De uiteindelijke verantwoordelijkheid ligt echter uitsluitend bij de koper.